導讀
威而鋼(Viagra)是西地那非的商用名稱,在中國大陸與港澳地區常被稱作「偉哥」。這款由人工合成的化合物能有效改善男性勃起功能障礙(ED)的問題。依照正確方式服用後,約30分鐘即可發揮效果,藥效可維持約4小時。
自1998年3月27日獲得美國食品藥品監督管理局(FDA)核准上市以來,威而鋼>便受到廣大男性陽痿患者的高度青睞。此後,眾多製藥企業相繼投入研發同類藥物。除了幫助勃起功能外,威而鋼現在也廣泛用於治療肺動脈高壓及攝護腺肥大等疾病。
威而鋼提供25mg、50mg和100mg三種劑量規格,其中100mg為最大安全服用劑量。
研發歷史
威而鋼的主要成分西地那非,屬於第五型磷酸二酯酶抑制劑,由美國輝瑞製藥公司位於英國肯特郡桑威治的研發中心所開發。最初的研究目標是希望透過釋放一氧化氮等生物活性物質,舒張心血管平滑肌,從而達到擴張血管、緩解心血管疾病的目的。然而,在史雲斯莫里森醫院進行的首場臨床試驗中,研究人員發現西地那非對心血管系統的效果未能達到預期表現,無法成為成功的治療藥物。
1991年4月,西地那非的臨床研究正式宣告失敗。不過,受試者回報的一項副作用引起了研究團隊的關注。研究員注意到,參加試驗的志願者在療程結束後,普遍不願意歸還剩餘的藥物。深入追查後發現,這種藥物對患者的性生活有顯著改善作用。在獲得輝瑞高層批准後,研究團隊針對西地那非對陰莖海綿體平滑肌的作用展開進一步研究,最終在1998年3月27日成功取得美國聯邦食品和藥品管理局的上市許可。此後,該藥物迅速在市場上取得巨大成功,2008年輝瑞公司藉此獲利達19.34億美元,成為該公司最具知名度的產品之一。
作用機理&用法用量
這種舒張血管的功效同時作用於心肺血管、呼吸道及尿道等部位,因此對肺高壓、高山症及攝護腺增生等問題也具有治療與預防效果。
威而鋼膜衣錠在服用後,平均需要約28分鐘的吸收時間(臨床數據顯示吸收時間介於13至70分鐘之間)。因此,建議在性行為前30分鐘服用,且每次(24小時內)僅服用一次,最大安全劑量為100mg。
需要特別注意的是,威而鋼在發揮作用時,血管會處於舒張狀態,血液容易流入陰莖。然而,此時仍需要有性刺激才能明顯感受到藥效。也就是說,服藥後若沒有性衝動,即使躺著或坐著,陰莖也不會自動勃起。
副作用&不良反應
威而鋼>主要的副作用來自於它對人體其他部位磷酸二酯酶的抑制作用,大多是由於相關平滑肌鬆弛所造成。以下為常見的不良反應:
- 耳鳴或突然聽力下降
- 心律不整
- 手、腳踝或腳部腫脹
- 氣促、呼吸不暢
- 癲癇發作(抽搐)
- 過度放鬆、暈厥的感覺
- 潮紅(感到溫暖、皮膚發紅或刺痛)
- 頭痛、頭暈
- 視力異常(視力模糊、色覺改變)
- 流鼻涕、鼻塞或流鼻血
- 失眠
- 肌肉疼痛、背部疼痛
- 胃部不適
除此之外,威而鋼較為嚴重的不良反應還包括臥位血壓下降及心輸出量減少。臨床研究顯示,服用西地那非後進行性行為,發生心臟異常的機率會相對增加,可能出現心絞痛、頭暈、噁心等症狀,嚴重時甚至可能導致心源性猝死。
另有零星報告指出,極少數患者在服用西地那非後出現異常勃起的情況。
藥代動力學參數
西地那非的吸收速度相當迅速,口服後血藥濃度能迅速達到峰值,生物利用度約為40%。該藥物經肝臟代謝,對於腎臟功能輕度至中度不全的患者,西地那非的藥時曲線沒有顯著影響;但重度腎功能不全者服用後,血漿清除率會有所降低。
藥劑專利
西地那非是通用的藥物成分名稱,而威而鋼則是輝瑞公司所生產的枸櫞酸西地那非片專屬商品名。輝瑞研發西地那非時所取得的專利於2013年6月23日到期,許多藥廠看準時機相繼推出成分同為西地那非的同類藥品。
威而鋼為藍色菱形薄膜包衣片劑,表面帶有凹陷的輝瑞公司標識。目前市場上供應三種劑量的威而鋼,分別為25mg、50mg和100mg。
雖然輝瑞在全世界絕大多數國家都享有西地那非的專利權,但在部分國家這項專利並不受到保護,包括南美洲的玻利維亞、哥倫比亞、秘魯,以及歐洲的英國等。中國國家知識產權局也曾在2004年否決了輝瑞公司提出的西地那非用於治療陰莖勃起障礙的用途專利申請。2006年6月2日,北京市第一中級人民法院最終判決美國輝瑞製藥公司贏得這場專利訴訟。
威而鋼、犀利士、樂威壯優缺點對比
品牌 |
威而鋼 | 犀利士 | 樂威壯 |
| 通用名稱 | 西地那非 | 他達拉非 | 伐地那非 |
| 藥劑形式 | 膜衣錠 | 膜衣錠 | 膜衣錠 |
| 服用時間 | 性交前30-60分鐘 | 性愛前30分鐘 | 性交前60分鐘 |
| 有效時長 | 4個小時 | 長達36小時 | 4-5小時 |
| 優勢/特點 | 效果最強 | 藥效最持久 | 三者中間 |
| 劑量規格 | 25毫克、50毫克、100毫克 | 2.5毫克、5毫克、10毫克、20毫克 | 5毫克、10毫克、20毫克 |
| 儲存條件 | 室溫,介於20°C至25°C(68°F至77°F)之間 | 25°C(77°F) | 25°C(77°F) |
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